甲氨蝶呤

甲氨蝶呤（MTX）在肿瘤领域中公认最需要做TDM的药物，它是一种治疗指数低，毒性大的抗肿瘤药物，大剂量的甲氨蝶呤配合甲酰四氢钙（CF）解救疗法对多种恶性肿瘤疗效显著，如骨肉瘤、小细胞肺癌等。开展甲氨蝶呤TDM的意义在于通过检测不同时间点患者血药浓度，指导亚叶酸钙进行解毒治疗，临床上决定CF解救的剂量和时间应依据患者血药浓度而定。一项招募了45例原发性中枢神经系统淋巴瘤患者的研究发现，AUCMTX>1100 umol·L-1·h的患者有较高的生存率；还有学者研究发现，骨肉瘤患者4 h内静脉注射12 g·m-2 MTX时，Cmax≤1500 umol·L-1的患者治疗效果较差。用高剂量MTX治疗儿童急性淋巴细胞性白血病时，CMTx．24 h<16 umol·L-1的患儿，其疾病的缓解率较低，而复发率较高旧。

5-氟尿嘧啶

氟尿嘧啶（5-FU）是一种抗代谢类抗肿瘤药物，其疗效和不良反应都存在较大的个体差异，主要用于消化道肿瘤、乳腺癌、肺癌等癌症的治疗。开展5-氟尿嘧啶TDM的意义在于监测5-FU血药浓度来调整用药剂量，提高化疗的疗效，并减少不良反应的发生，以达到个体化治疗的目的。Gamelin等通过一项在肠癌中进行的Ⅲ期多中心随机临床试验，证实了5-FU血药浓度对用药剂量进行调整的干预组与常规化疗组相比总生存期显著提高，不良反应发生率明显降低。蔡讯等对70例局部进展或转移性胃癌患者化疗后5-FU血药浓度进行监测，研究其血药浓度与疗效及不良反应的关系。结果显示5-FU血药浓度与骨髓抑制、黏膜炎、无进展生存期(PFS)及总生存期(0S)相关，5-FU血药浓度维持在25.6～37.4 mg／L者能获得更好的生存，患者耐受性较好，骨髓抑制(尤其是Ⅲ／Ⅳ度)和黏膜炎等不良反应发生率亦较低。

紫杉烷类药物

杉烷类药物主要包括紫杉醇、多西紫杉醇，以及具有紫杉烷骨架结构的衍生物。紫杉醇多用于治疗卵巢癌、乳腺癌和非小细胞肺癌等。研究表明，中性粒细胞减少与紫杉醇血药浓度＞0.1 umol·L-1（在离体可诱发抗微管效应）的时间显著相关。当采用紫杉醇、表阿霉素联合化疗时，中性粒细胞减少百分比和浓度＞0.1 umol·L-1的时间的关系依然成立，只是联合化疗改变了曲线型状，使粒细胞减少50% 时，超过阈浓度（0.1 umol·L-1）的时间减少。

伊立替康

伊立替康是喜树碱的一种衍生物，对多种肿瘤具有抗肿瘤活性。DENLINGER等研究表明，Cmax、AUC和与白细胞数量减少有关。

伊马替尼

伊马替尼是口服靶向酪氨酸激酶抑制药，为费城染色体阳性慢性粒细胞白血病(CML)的一线治疗药物。PICARD等研究表明，具有完全细胞遗传学反应组患者的伊马替尼平均谷浓度水平高于未反应组。GOTIA等研究发现：为了获得最后分子学反应(MR)≥18 m，血浆伊马替尼浓度阈值应为1000ng·mL-1；为了获得最佳的细胞遗传学反应(CyR)>6m，最适合的Cmin(400 mg)阈值为650ng·mL-1；同时，Cmin为930 ng·mL-1时，可预测不良反应（ADR）的发生。